地高辛

地高辛

地高辛，用于各种急性和慢性心功能不全以及室上性心动过速、心房颤动和扑动等。通常口服，对严重心力衰竭患者则采用静脉注射。

化学名称

3β-[[O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12β,14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯。

分子结构式分子式

C41H64O14

分子量

理化性质

为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。熔点～℃（分解）。在吡啶中易溶，在稀醇中微溶，在氯仿中极微溶解，在水或乙醚中不溶。

药理学

为由毛花洋地黄中提纯制得的中效强心苷，其特点是排泄较快而蓄积性较小，临床使用比洋地黄毒苷安全。口服吸收不完全，也不规则，生物利用度约为75%～88%。吸收率约50%～70%，起效时间为1～2小时，最大作用3～6小时，作用维持的时间4～7天。静脉注射经10～30分钟生效，2～4小时达最大效应，3～6天后作用消失。地高辛从尿中排出主要为原形物，少量为代谢物。

适应症

用于各种急性和慢性心功能不全以及室上性心动过速、心房颤动和扑动等。通常口服，对严重心力衰竭患者则采用静脉注射。

用法和用量

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

（1）常见的反应包括：出现新的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力软弱（电解质失调）。（2）少见的反应包括：视力模糊或“黄视”（中毒症状）、腹泻（电解质平衡失调）、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。（3）罕见的反应包括：嗜睡、头痛、皮疹、荨麻疹（过敏反应）。（4）洋地黄中毒表现中促心律失常最重要，最常见者为室性早搏；约占心脏反应的33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或非阵发性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。

禁忌症

禁用于：①对任何强心苷制剂中毒者；②室性心动过速、心室颤动患者；③梗阻型肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）患者；④预激综合征伴心房颤动或扑动者。

注意事项

（1）洋地黄苷类排泄缓慢，易于蓄积中毒，故用药前应详细询问服药史，原则上两周内未用过慢效洋地黄苷者，才能按常规给予，否则应按具体情况调整用量。（2）强心苷治疗量和中毒量之间相差很小，每个患者对其耐受性和消除速度又有很大差异，而所列各种剂量大都是平均剂量，故需根据病情、制剂、疗效及其他因素来摸索不同患者的最佳剂量。（3）强心苷中毒，一般有恶心、呕吐、厌食、头痛、眩晕等，首先应鉴别是由于心功能不全加重，还是强心苷过量所致，因前者需加量，后者则宜停药。如中毒一旦确诊，必须立即停药，并根据具体情况应用下列药物：①轻者，口服氯化钾，每次1g，一日3次；若病情紧急，如出现精神失常及严重心律失常，则用1.5～3g氯化钾，溶于5%葡萄糖ml中，缓慢静脉滴注；同时也需补充镁盐，可使用硫酸镁或L-天门冬氨酸钾镁。但肾功能不全、高钾血症或重症房室传导阻滞者不宜用钾盐。②强心苷引起的房室传导阻滞、窦性心动过缓、窦性停搏等，可静脉注射阿托品1～5mg，2～3小时重复1次。③洋地黄苷引起的室性心律失常，以用苯妥英钠效果较好。对紧急病例，一般先静脉滴注mg，然后再根据病情继续静脉滴注mg或肌内注射mg，此后可改口服，每日mg分次服用。对非紧急病例，仅口服给药即可。利多卡因亦可用于洋地黄苷引起的室性心律失常和心室颤动。④用药期间忌用钙注射剂。

药物相互作用

（1）与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼、依他尼酸等同用时，可引起低血钾而致洋地黄中毒。

（2）与制酸药（尤其三硅酸镁）或止泻吸附药如白陶土与果胶、考来烯胺和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶或新霉素同用时，可抑制洋地黄强心苷吸收而导致强心苷作用减弱。

（3）与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴铵、萝芙木碱、琥珀胆碱或拟肾上腺素类药同用时，可因作用相加而导致心律失常。（4）β受体拮抗剂与本品通用可导致房室传导阻滞而发生严重心动过缓，但并不能排除用于单用洋地黄不能控制心室率的室上性快速心率。（5）与奎尼丁同用，可使本品血药浓度提高一倍，甚至达到中毒浓度，提高程度与奎尼丁用量相关，合用后即使停用地高辛，其血药浓度仍继续上升，这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛，减少其分布容积之故，一般两药合用时应酌减地高辛用量。

（6）与维拉帕米、地尔硫卓或胺碘酮同用，由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度，可引起严重心动过缓。

（7）依酚氯铵与本品同用可致明显心动过缓。

（8）血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂、螺内酯，均可使本品血药浓度增高。

（9）吲哚美辛可减少本品的肾清除，使本品半衰期延长，有洋地黄中毒危险，需监测血药浓度及心电图。

（10）与肝肾同用时，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需调整肝素用量。

（11）洋地黄化时静脉用硫酸镁应极端谨慎，尤其是静脉注射钙盐时，可发生心脏传导变化和阻滞。

（12）红霉素由于改变胃肠道菌群，可增加本品在胃肠道吸收。

（13）甲氧氯普胺因促进肠运动而减少地高辛的生物利用度约25%。普鲁本辛因抑制肠蠕动而提高地高辛生物利用度约25%。

制剂

片剂：0.25mg

药典介绍

（1)取本品约lmg，置小试管中，加含三氯化铁的冰醋酸（取冰醋酸10ml，加三氯化铁试液1滴制成）lml溶解后，沿管壁缓缓加硫酸lml，使成两液层，接界处即显棕色；放置后，上层显靛蓝色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集图）一致。溶液的澄清度取本品适量，加甲醇-三氯甲垸(1：1)制成0.5%的溶液，应澄清。有关物质取本品适量，精密称定，加稀乙醇溶解并稀释制成每lml中约含lmg的溶液，作为供试品溶液；精密量取2ml，置ml量瓶中，加稀乙醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。另取洋地黄毒苷对照品，精密称定，加稀乙醇溶解并定量稀释制成每lml中约含0.02mg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有与洋地黄毒苷峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，含洋地黄毒苷的量不得过2.0%；如有其他杂质峰（除溶剂峰外），单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（2.0%)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(4.0%)。干燥失重取本品，在℃减压干燥1小时，减失重量不得过1.0%(附录ⅧL)。照高效液相色谱法（附录VD)测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水（10：90)为流动相A，乙腈-水（60：40)为流动相B；按下表进行梯度洗脱；检测波长为nm；流速为每分钟1.5ml。理论板数按地高辛峰计算不低于。

测定法取本品适量，精密称定，加稀乙醇溶解并定量稀释制成每lml中约含O.lmg的溶液，作为供试品溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取地高辛对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。强心药。密封保存。

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