药理学医学手写笔记
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最近半个月天天泡图书馆,看医学书看到想吐,每晚图书馆十点会准时响起这首纯音乐,特温馨,分享给各位小伙伴。仿佛医学是一条可以找到回家的路,很苦、很艰难、坚持住。明天下午考药理,整理了一下这些天的笔记,不求考多高,反正期末成绩又不能用来保研,也不争奖学金,自己尽力去做较好。不过说心理话,这一学期没有在医学上投入大量时间,主要忙着补学英语去了,来年会适当的平衡。
药理学名词解释
1:新药:是指化学结构、药品组分和药理作用不同于现有药品的药物
2:肝-肠循环:经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收入肝脏进入血液循环,这种肝脏-胆汁小肠间的循环,称为肝-肠循环
3:半衰期:指血浆药物浓度下降一半所需要的时间,也是临床给药间隔时间和次数的依据。
4:首过消除:药物通过胃肠粘膜及肝脏时经过灭活和代谢而进入体循环血液的有效药量减少。
5:一级消除动力学:单位时间消除恒定比例的药量,也称为恒比消除。
6:生物利用度:药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环血液的药物相对分量及速度。也是评价药物制剂质量的重要指标
7:化疗:指对细菌和其他病原微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病进行的药物治疗
8:耐受性:某些患者对药物的反应性特别低,所需剂量高于常量,需求较大剂量才能出现药物效应
9:效能:指药物产生最大效应的能力,此时再增加剂量,效应不再增大
8:治疗指数:是LD50/ED50的比值。是表示药物安全性的指标。
10:化疗指数:常用LD50/ED50的比值或者LD5/ED95的比值来表示,当化疗指数越大,说明该药物的毒副作用越小,临床应用价值越高
11:非竞争性拮抗药:非竞争性拮抗药与激动药合用时,可使其亲和力降低,即不仅使激动药的量-效关系曲线右移,而且也降低其最大效能,且与受体结合非常牢固,为不可逆。
12:调节麻痹:阿托品能够使睫状肌松弛退向边缘,悬韧带向周围拉紧,晶状体变扁,屈光度降低不能将近距离的物体清晰地成像于视网膜上,导致看近物模糊不清,只适合看远物
13:调节痉挛:毛果芸香碱作用于睫状肌M胆碱受体,使睫状肌收缩,造成悬韧带放松,晶状体由于本身弹性变凸,屈光度增加,此时近距离物体清晰成像于视网膜上,只适合看近物,不适合看远物。
14:内在拟交感活性:有些β受体阻断剂除了能阻断β受体以外,还具有部分微弱的β受体激动作用,成为内在拟交感活性。
15:人工冬眠:氯丙嗪和哌替啶及异丙嗪合用时,通过使患者深睡,体温、基础代谢率及组织耗氧量降低,增强机体对缺氧的耐受,从而有助于机体度过危险的缺氧阶段。
16:水杨酸反应:阿司匹林剂量过大(5g/d)时,可出现头痛,头晕,眩晕,恶心、呕吐、耳鸣和视力及听力的减退,称为水杨酸反应
17:金鸡纳反应:当患者服用奎尼丁或奎宁所导致的血浆浓度过高时出现的胃肠道反应,恶心,呕吐,头痛头晕耳鸣,视物模糊或者视力减退的症状,称为金鸡纳反应。
15:首剂现象:病人首次用药60min内出现的体外直立性低血压现象,表现为心悸,晕厥意识散失等,例如在服用哌唑嗪药物后出现
19:反跳现象:长期用药(如服用肾上腺皮质激素)在症状控制之后突然停药或者减药过快而导致原有的症状加重或恶化,称为反跳现象。
20:允许作用:糖皮质激素对某些组织本身无直接活性,但可对其他激素发挥作用创造有利的条件,称为允许作用,例如糖皮质激素可增加儿茶酚胺的缩血管作用。
21:医源性肾上腺皮质功能不全:长期应用肾上腺皮质激素的患者,突然减药或者减药过快,特别是当遇到感染,手术等严重应激情况时,可引起肾上腺皮质功能不全甚至危象,表现为恶心,呕吐,乏力,低血压甚至休克等,需要及时抢救。
22:抗菌后效应(PAE):细菌与抗生素短暂接触后,抗生素浓度下降,低于MIC或消失后,细菌的生长仍收到持续抑制的效应,成为,抗生素的后效应。
23:首次接触效应:抗菌药初次接触细菌时有强大的抗菌效应,当再度接触或者持续与细菌接触时,抗菌效应不再明显增强,需要间隔相当时间才会再起作用,例如氨基糖苷的首次接触效应
24:二重感染:长期口服或者注射使用广谱抗生素时,敏感菌被抑制,不敏感菌乘机大量繁殖,并有原来的劣势菌群变为优势菌群,造成新的感染,又称为菌群交替症
25:灰婴综合征:早产儿和新生儿肝脏缺乏葡萄糖醛酸转移酶,肾脏排泄功能也不完善,造成对氯霉素解毒能力差,所以当氯霉素使用剂量过高时可导致中毒,表现为循环衰竭,呼吸困难,进行性血压降低,皮肤苍白发绀,故称灰婴综合征。
26:多重耐药性:指肿瘤细胞在长期接触某一种抗肿瘤药物后,产生了对多种结构不同、作用作用机制各异的其他抗肿瘤药物的耐药性,称为多重耐药性
解答题
1:试述糖皮质激素的药理作用以及在治疗严重感染时应该如何用药?为什么?
药理作用:①抗炎作用②抗过敏作用③抗休克作用④抗内毒素作用⑤抑制免疫系统作用
⑥影响血液与造血系统作用⑦对中枢神经作用⑧退热作用⑨促进胃酸分泌作用
用糖皮质激素在治疗严重感染时应注意:
①早期大剂量用药,并且合用有效,足量的抗菌药物,否则因其免疫抑制作用可使感染扩散而加剧
②又因为糖皮质激素只具有抗炎,抗内毒素而无抗菌和抗病毒的作用,所以待症状控制后,先停激素再停抗菌药,从而防止感染反跳加重。
2:糖皮质激素的用法及适应症以及突然停药或减药过快会引起哪些不良反应?原因及如何救治?
⑴大剂量冲剂疗法:用于治疗严重中毒性感染+休克,急性抑制排异反应等
常用氢化可的松静脉给药,副作用:容易出现消化道出血及诱发新的感染,因此宜合用氢氧化铝凝胶以及及时观察。
⑵一般剂量长期疗法:分为每日清晨给药和隔日清晨给药法,可以增加药效减少不良反应,主要用于肾病综合征,结缔组织疾病,顽固性支气管哮喘及一些血液病等副作用主要为库欣综合征(脂肪重分部引起满月脸,水牛背),以及免疫能力降低容易诱发感染,药源性糖尿病,最严重者出现骨坏死。
⑶小剂量替代疗法:主要用于肾上腺皮质功能不全(包括肾上腺危象,艾迪生病)、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术。由于是替代疗法,模拟的是生理量浓度,所以副作用基本没有
★当突然停药时引起的不良反应有:
①医源性肾上腺皮质功能不全②反跳现象③糖皮质激素抵抗
原因:由于长期大剂量使用糖皮质激素,反馈性的抑制垂体-肾上腺皮质轴,从而导致肾上腺皮质萎缩,当突然停药或减量过快时,由于萎缩的肾上腺皮质不能通过自身分泌足够的肾上腺质激素以及外源性皮质激素的摄入不足,从而引起肾上腺皮质功能不全甚至危象的发生。
防治措施:①采取早日减药,但不可骤然减药,需缓慢减药②尽量减低至每日维持量③停药糖皮质激素后应连续应用ACTH7日左右④出现反跳现象时需加大剂量再行治疗,待病情缓解后缓慢减量,停药。
3:简述钙通道阻断药的药理作用+临床应用
药理作用:⑴对心肌的作用:①负性肌力作用②负性频率作用③负性传导作用
⑵对平滑肌的作用:舒张血管平滑肌,扩张外周血管
⑶抗动脉粥样硬化的作用⑷对红细胞和血小板结构与功能的影响⑸对肾脏的影响
临床应用:⑴高血压
⑵心绞痛:①变异性心绞痛:以硝苯地平质量效果最佳②稳定型心绞痛③不稳定型心绞痛:维拉帕米和地尔硫卓效果较好
⑷脑血管疾病⑸其他:如改善外周血管痉挛性疾病。
4:常用高血压药分类,以及没类举两个例子,及用药原则
⑴利尿剂:氢氯噻嗪,呋塞米
⑵β受体阻断剂:普萘洛尔,美托洛尔
⑶ACE抑制药:依那普利,卡托普利,福辛普利
⑷AT1阻断药:厄贝沙坦,氯沙坦,奥美沙坦
⑸钙通道阻滞药:硝苯地平,尼群地平,非洛地平
用药原则:①有效治疗与终身治疗②保护靶器官③平稳降压④联合用药
5:抗菌药物作用机制分哪五类?每类举两个例子
⑴抗菌药作用机制:
①抑制细菌细胞壁合成的抗菌药:青霉素,头孢菌素
②改变胞浆膜通透性的抗菌药:多粘菌素,两性霉素B
③抑制蛋白质合成的抗菌药:红霉素,四环素
④影响核酸合成的药:喹诺酮类,利福平
⑤影响叶酸代谢的药:甲硝唑,磺胺类药物(SMZ)
⑵细菌耐药机制:
①产生灭活酶②改变抗菌药物作用的靶点③改变细菌外膜通透性
④外排增加和改变代谢途径
6:试述青霉素G的应用及最严重的不良反应是什么?临床表现有哪些以及如何防治?
⑴青霉素G的应用:是临床用于治疗敏感的G+球菌和杆菌、G-球菌及螺旋体感染的首选药
⑵不良反应有:①变态反应,其中最严重的为过敏性休克,临床表现为循环衰竭,呼吸衰竭和中枢抑制②赫氏反应③如局部疼痛,红肿和硬结。
★主要防治措施:
①仔细询问过敏史、对青霉素过敏者禁用
②避免滥用和局部用药
③避免在饥饿时注射青霉素
④不在没有急救药物(如肾上腺素)和抢救设备的条件下使用
⑤初次使用或者用药间隔3天以上以及换批号者必须再做皮试,如反应阳性者禁用
⑥注射液需临用现配
⑦患者每次用药后需观察30分钟,无反应者方可离去
⑧一旦发生过敏性休克,应首先皮下或肌注肾上腺素0.5~1.0mg,最重者稀释后静脉注射或滴注,必要时加用糖皮质激素和抗祖胺药,并同时采用其他急救措施。
7:头孢菌素类药物抗菌特点及各代头孢的抗菌谱
(一)抗菌特点:具有抗菌谱广、杀菌力强、对β-内酰胺酶较稳定以及过敏反应少的特点
(二)各类头孢的抗菌谱:
⑴第一代特点:①抗G+菌作用强于第二、三头孢,但对G-菌作用较差②可被细菌产生的β-内酰胺酶所破坏③对肾脏有一定的肾毒性
⑵第二代特点:①对G+菌作用比第一代稍差,但对G-菌有明显的作用,如对厌氧菌有一定的作用,但对铜绿假单胞菌无效②对多种β-内酰胺酶稳定③对肾脏毒性较第一代有所降低
⑶第三代特点:①对G+菌的作用不及第一、二代,对G-菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的作用。②对β-内酰胺酶有较高的稳定性③对肾脏基本无毒性④容易引起肠道菌群失调
⑷第四代特点:①对G-菌、G+菌均高效②对β-内酰胺酶高度稳定③可用于治疗第三代头孢菌素耐药的细菌感染④无肾毒性⑤容易引起肠道菌群失调
★8:试述强心苷的药理作用和正性肌力的机制以及不良反应及其防治措施
药理作用:⑴对心脏的作用:正性肌力,负性频率,负性传导和心肌电生理的影响
⑵对神经和内分泌的影响⑶利尿作用⑷对血管的作用
正性肌力:抑制Na+–K+–ATP酶→胞内Na+↑,K+↓→通过Na+–Ca2+交换→胞内Na+↓
Ca2+↑→细胞内Ca2+增多,心肌收缩增强。
⑴心脏反应:①快速型心律失常②房室传导阻滞③窦性心动过缓
⑵胃肠道反应⑶中枢神经系统反应
★★中毒预防与救治措施
①当发生强心苷中毒时首先需要停药
②补钾:治疗快速型心律失常。通过与强心苷竞争Na+–K+–ATP酶,减少强心苷与
酶结合(预防为主)注意:当并发传导阻滞的中毒不能补钾,否则导致心脏停博
③苯妥英钠:用于治疗强心苷引起的室性早搏和心动过速。通过与强心苷结合的
Na+–K+–ATP酶解离下来,从而恢复酶活性
④利多卡因:用于治疗室性心动过速和室颤
⑤阿托品:治疗房室传导阻滞和窦性心动过缓
⑥地高辛抗体Fab片段:用于治疗极严重中毒。
9:肝素和华法林的区别
①肝素在体内外均有活性,起效快,但持续时间短,口服无效,常必须静脉给药。作用机制主要是激活血浆中的抗凝血酶Ⅲ。
②华法林仅在体内有抗凝作用,起效慢,持续时间长,口服有效,作用机制:主要是竞争性拮抗维生素K参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。
二者均可用于防治血栓栓塞性疾病,并都可引起自发性出血。
肝素解救药物:硫酸鱼精蛋白华法林解救药物:VitK
10:简述常用抗消化性溃疡药物的分类及其代表药物
⑴抗酸药:氢氧化铝,碳酸钙,氢氧化镁
⑵抑制胃酸分泌药:
①H2受体阻断药:西咪替丁,雷尼替丁
②H+–K+–ATP酶抑制药:奥美拉唑,兰索拉唑
⑶胃粘膜保护药:硫糖铝,米索前列醇
⑷抗幽门螺杆菌药:枸橼酸铋钾,克林霉素,甲硝唑
11:叙述硝酸甘油与普萘洛尔治疗心绞痛的理由
两药能同时降低耗氧量,同时β受体阻断药能对抗硝酸酯类所引起的反射性心率加快和心肌收缩力增强,硝酸酯类可缩小β受体阻断药所致的心室前负荷增大和心室射学时间延长,故二者合用可以取长补短,减少各自用药剂量以及使二者的副作用也相应减少。
12.试述普萘洛尔的降压机制及临床应用特点
⑴机制:通过阻断β受体,使心输出量减少,抑制肾素释放,抑制交感神经系统活性已经增加前列环素等,从而达到降压的效果
★⑵临床应用特点:
①口服给药,因个体差异大,给药剂量应从小剂量开始逐渐增加剂量
②停用β受体阻断剂时应逐渐减量,因为会使受体上调,如突然减量或停用会导致病情加重
③对严重左心室功能不全,重度房室传导阻滞以及支气管哮喘患者禁用
④能够抑制交感活性
13:SMZ+TMP是否可以合用
可以合用,因为SMZ抑制二氢叶酸合成酶,TMP抑制二氢叶酸还原酶,二者合用对叶酸代谢起双重阻断,增强了抗菌的作用,且二者的半衰期相近,能在体内保持最佳的有效浓,两药合用还可以延缓耐药的产生。
★14:硫脲类药物作用于甲亢术前准备的目的以及为什么在术前两周加服大剂量碘剂?
⑴目的:为了减少患者在麻醉和手术后的并发症及甲亢危象的发生
⑵措施:在术前先服用硫脲类药物,使甲状腺功能恢复或接近正常。又因为服用硫脲类药物后TSH分泌增多,使腺体增生,组织脆而充血,不利于手术进行,所以必须在术前两周加服大剂量碘剂。
合用系列简答题
1:红霉素+青霉素:不可以合用,因为青霉素是繁殖期杀菌药,红霉素为抑菌药,二者合用后使细菌繁殖受阻,从而使青霉素的杀菌作用降低。
2:庆大霉素+速尿:不可以合用,因为两药有相同的不良反应且都为耳毒性,合用可导致耳毒性进一步增加
3:阿托品+解磷定:可以合用解救有机磷中毒,阿托品能解除有机磷酸酯中毒的M样症状,但不能解除N2症状和复活胆碱酯酶,而解磷定能复活胆碱酯酶和解除N2症状,所以二者合用增加疗效
4:青霉素+四环素:不可以合用,青霉素为繁殖期杀菌药,而四环素为快速抑菌药,二者合用降低了青霉素的杀菌疗效,所以不能合用
5:四环素+硫酸亚铁:不能合用,硫酸亚铁中含Fe2+,而四环素和亚铁离子合用会降低四环素的吸收,从而降低疗效,因此不能合用
6:链霉素+庆大霉素:不可以合用,因为两药的不良反应都有耳毒性和肾毒性,所以合用会进一步加深耳毒性和肾毒性
7:庆大霉素+万古霉素:不可以合用,因为二者的不良反应中均有肾毒性,所以合用会进一步加深肾毒性
8:青霉素+链霉素:可以合用,因为青霉素为繁殖期杀菌药,链霉素为静止期杀菌药,二者合用会进一步提升杀菌的疗效。
9:普萘洛尔+硝苯地平:可以合用,普萘洛尔使心室前负荷增加,心率和心肌收缩力放射性增加,而硝苯地平使前、后负荷都降低,也使得心率和收缩力反射性降低,所以二药合用可以互补
10:地高辛+维拉帕米:不能,联用后使地高辛浓度增加70%,引起缓慢型心律失常,因为维拉帕米能抑制肾小管分泌,所以联合应用应降低地高辛剂量的50%
11:卡托普利+氨氯地平:能合用,卡托普利是ACEI的抑制药,氨氯地平是钙通道的阻断药,两药合用可以增强降压疗效。
12:地高辛+肾上腺素:不可以合用,因为肾上腺素为β受体激动剂,可以使心脏兴奋,心率加快,传导加速,心肌耗氧量增加,与地高辛合用容易引起心率失常的发生。
爱燕眼底未名水?胸中黄河月
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